氟苯尼考琥珀酸钠/兽药原粉/ 氟苯尼考丁二酸酯钠

水产人家

氟苯尼考琥珀酸钠

【化学名】氟苯尼考丁二酸酯钠　

【分子式】C16H17O7Cl2NFNaS=479

【性状】本品为白色或类白色的结晶性粉末,无嗅无味,遇空气湿度较大时易潮解.本品在丙酮中不溶,乙醇中微溶,水中易溶.含量按干燥品计算,含量不小于95%

【药理毒理】本品为氟苯尼考的衍生物，根据前药的原理设计而成，它对多种革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌及支原体等均有作用。其抗菌机理主要是通过与50S核糖体亚基结合，抑制蛋白质合成所需的关键酶——肽酰转移酶，从而特异性地阻止氨酰tRNA与核糖体上的受体结合，抑制肽链的延长而使菌体蛋白不能合成。对牛呼吸道病病原菌的MIC50与MIC90分别为（μg/ml）：溶血性巴斯德氏菌0.50，1.00；多杀性巴斯德氏菌0.50，0.50；对猪胸膜肺炎放线杆菌的MIC为0.2-1.56μg/ml。对耐氯霉素和耐甲砜霉素的痢疾志贺氏菌、伤寒沙门氏菌、大肠杆菌及耐氨苄西林流感嗜血杆菌的MIC均为0.5μg/ml。本品不但增加了其水溶性，而且口服及注射后体内过程损失小，经过体内生物酶的代谢分解释放出酯和氟苯尼考，酯克服了细菌的抗药性。氟苯尼考靶向定位，发挥药物极效作用于生物体，用量小，效果快，半衰期长，血药浓度高，能较长时间地维持血药浓度。主要经肾排泄。应用于可溶性粉、口服液、注射液等剂型。

氟苯尼考琥珀酸钠

注：前药是一类优于结构修饰后分子中的活性基因被封闭起来，而本身没有活性或活性很低，但在体内可转化成为具有生物活性的原药而发挥药效。这种利用在体内转化为有效药物而把有生物活性的原药潜伏化的道理，称之为前药原理。

氟苯尼考分子含有抗菌活性必备的三部分结构—D-苏构型、连接苯环上的强吸电子的官能团（甲砜基）、1，3-丙二醇结构（氟原子代替丙烷链3碳位置上的羟基后，其抗菌活性更强）。F-S-Na以丁二酰基桥与氟苯尼考丙烷链1碳位置上的羟基酯化，封闭了该位置的羟基活性基团；且丁二酰基桥对于氟原子也有一定的空间位阻效应，使得原药活性大大降低、F-S-Na的抑菌活性明显低于氟苯尼考，表明原药成功潜伏化。（体外抑菌无活性）

【适应症】主要用于治疗由敏感菌引起的畜禽和水产动物的全身各部分感染，尤其对呼吸道感染和肠道感染疗效显著。

     1.猪：传染性胸膜炎、副嗜血杆菌病、喘气病、链球菌病、猪肺疫、副伤寒、萎缩性鼻炎、无乳综合症等。

     2.禽：鸭传染性浆膜炎、大肠杆菌病、禽霍乱、慢性呼吸道病、鸡白痢与腹腔内感染等。

      3.牛羊：败血症、大肠杆菌病、乳房炎、无乳综合症、犊牛腹泻等。

        4.水产：败血症、溶血性腹水病、赤皮病、肠道病、烂鳃病和虾、蟹类弧菌病，罗非鱼链球菌病等。

  

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